由於體內藥物代謝的主要路徑，是通過蛋白質家族中的細胞色素 (cytochrome) P450，其中的一種酵素 CYP3A4 負責體內約 50% 的藥物代謝作用，此 CYP3A4 酵素主要會在腸道與肝臟中幫忙人體代謝與排除藥物。葡萄柚和柚子都含有豐富的「呋喃香豆素 (furanocoumarin)」，這種物質會與 CYP3A4 形成不可逆的共價鍵結合，使得此酵素失去活性。我們可以想像為，原來體內筆直暢通的藥物代謝路徑，突然出現一個路障，也就是柚類的呋喃香豆素，導致藥物難以排除而累積在體內，最終造成藥物濃度過高的不良反應。